Mysimba

Mysimba® on kahden vaikuttavan aineen, naltreksonin ja bupropionin, yhdistelmälääke, jota käytetään ylipainon ja lihavuuden hoitoon aikuisilla, joiden kehonpaino ei ole saatu hallintaan pelkästään ruokavaliolla ja liikunnalla. Lääkkeen toimintaperiaate perustuu keskushermostoon kohdistuviin vaikutuksiin, jotka vähentävät ruokahalua sekä vaikuttavat palkitsemiskäyttäytymiseen.

Ylipaino on merkittävä kansanterveydellinen ongelma, joka liittyy moniin sairauksiin kuten tyypin 2 diabetekseen, korkeaan verenpaineeseen ja uniapneaan. Mysimba tarjoaa uuden vaihtoehdon niille potilaille, jotka tarvitsevat tehokasta ja monipuolista lääkkeellistä tukea painonhallintaan.

1. Vaikuttavat aineet ja vaikutusmekanismi

Naltreksoni ja bupropioni: yhdessä vahvempi vaikutus

Naltreksoni on myy-opioidireseptorin antagonisti, kun taas bupropioni on dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä. Nämä aineet vaikuttavat aivojen hypotalamuksen ja mesolimbisen järjestelmän alueisiin, jotka säätelevät ruokahalua, mielihyvää ja kylläisyyttä.

Bupropioni stimuloi POMC-neuroneja, jotka vapauttavat α-MSH:tä, kylläisyydestä vastaavaa hormonia. Samalla vapautuu β-endorfiinia, joka järjestelmän omana takaisinkytkennänä hillitsee α-MSH:n eritystä. Naltreksoni estää tämän hillitsevän vaikutuksen, vahvistaen ja pidentäen bupropionin kylläisyyttä lisäävää vaikutusta.

2. Käyttöaiheet ja kohderyhmät

Mysimba on tarkoitettu aikuisille potilaille, joiden painoindeksi (BMI):

• ≥ 30 kg/m² (lihavuus), tai

• 27–29,9 kg/m² (ylipaino) yhdessä lihavuuteen liittyvän lisäsairauden kanssa (esim. tyypin 2 diabetes, dyslipidemia, verenpainetauti).

Hoidon jatkaminen 16 viikon jälkeen edellyttää vähintään 5 % painonlaskua lähtötilanteesta.

3. Annostelu ja hoidon aloitus

Titraatio-ohjelma:

• Maksimiannos: 32 mg naltreksonia + 360 mg bupropionia / vrk.

• Tabletit otetaan kokonaisina ruoan yhteydessä.

• Ei sovellu halkaistavaksi, murskattavaksi tai pureskeltavaksi.

Vertailutaulukko – annostelu ja vaikutukset:

4. Kliiniset tutkimustulokset

Teho faasi 3 tutkimuksissa (NB-301, NB-302, NB-303, NB-304):

• Keskimääräinen painonlasku viikolla 56: jopa -8,1 % (vs. -1,3 % lume).

• ≥5 % painonlasku: 31–46 % vs. 12–34 % lume.

• ≥10 % painonlasku: 13–30 % vs. 5–17 % lume.

Erityisryhmät:

• Tyypin 2 diabetes: painonlasku –3,7 % vs. –1,7 % lume.

• Vyötärön ympärysmitta, triglyseridit, HDL-C ja HOMA-IR paranivat.

Vasteviikko 16:

• 50,8 % potilaista saavutti ≥5 % painonlaskun (vs. 19,3 % lume).

• 1 vuoden kohdalla näistä keskimäärinen painonlasku 11,3 %.

5. Haittavaikutukset ja varotoimet

Hyvin yleiset:

• Pahoinvointi, ummetus, oksentelu, päänsärky

Yleiset:

• Huimaus, kuiva suu, unettomuus, vapina, väsymys

Melko harvinaiset ja harvinaiset:

• Hallusinaatiot, angioedeema, seerumitauti

• Epileptiset kohtaukset (0,06 %)

Vakavat varoitukset:

• Epilepsia, bipolaarinen häiriö, opioidi- tai alkoholivieroitus, maksa- ja munuaisten vajaatoiminta, samanaikainen MAOI- tai opioidilääkitys.

Raskaus ja imetys:

• Vasta-aiheiset. Erittyvät rintamaitoon.

6. Yhteisvaikutukset

• CYP2D6- ja CYP2B6-estäjät ja -indusoijat voivat muuttaa vaikutuksia.

• Interaktiot metoprololin, tamoksifeenin, SSRI-lääkkeiden, tramadolin ja alkoholin kanssa mahdollisia.

• Opioidilääkkeet voivat olla tehottomia hoidon aikana.

7. Farmakokinetiikka

• Suun kautta otettuna huippupitoisuus: naltreksoni ~2h, bupropioni ~3h.

• Naltreksoni ei kumuloidu, mutta sen metaboliitti 6-β-naltreksoli kumuloituu.

• Bupropioni metaboloituu aktiivisiksi metaboliiteiksi, joilla pidempi vaikutus.

Imeytyminen ja ruoka:

• Ruoan kanssa otettuna pitoisuudet nousevat. Suositeltavaa ottaa aterian yhteydessä.

8. Valmisteen kuvaus ja saatavuus

• Tabletti: sininen, kaksoiskupera, pyöreä, á 8 mg naltreksonia / 90 mg bupropionia.

• Pakkauskoot: 28 tai 112 tablettia.

• Korvattavuus: Rajoitettu Kela-korvaus (40 %) erityisehdoin.

9. Vertailutaulukko lihavuuslääkkeistä Suomessa

Mysimba on monipuolinen, keskushermostoon vaikuttava yhdistelmälääke, joka tarjoaa tehokasta apua painonhallintaan erityisesti niille, joille perinteiset menetelmät eivät riitä. Se kuuluu Suomessa hyväksyttyihin lihavuuslääkkeisiin muiden vaihtoehtojen, kuten Saxendan, Wegovyn ja Orlistatin kanssa. Rybelsus puolestaan on Suomessa hyväksytty diabeteksen hoitoon, mutta sitä käytetään toisinaan painonpudotuksen tukena.

Kaikki valmisteet toimivat parhaiten yhdessä elintapamuutosten ja ravitsemusterapian kanssa. Valinnan tulisi perustua yksilölliseen tarpeeseen, terveydentilaan ja mahdollisiin vasta-aiheisiin.