Laihdutuslääke Mysimba – naltreksoni ja bupropioni
Semaglutidia sisältävä lääke vaikuttaa voimakkaasti aineenvaihduntaan ja verensokeriin, ja sen väärinkäyttö voi johtaa vakaviin seurauksiin.
Vaikuttavat aineet ja vaikutusmekanismi
Naltreksoni ja bupropioni: yhdessä vahvempi vaikutus
Naltreksoni on myy-opioidireseptorin antagonisti, kun taas bupropioni on dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä. Nämä aineet vaikuttavat aivojen hypotalamuksen ja mesolimbisen järjestelmän alueisiin, jotka säätelevät ruokahalua, mielihyvää ja kylläisyyttä.
Bupropioni stimuloi POMC-neuroneja, jotka vapauttavat α-MSH:tä, kylläisyydestä vastaavaa hormonia. Samalla vapautuu β-endorfiinia, joka järjestelmän omana takaisinkytkennänä hillitsee α-MSH:n eritystä. Naltreksoni estää tämän hillitsevän vaikutuksen, vahvistaen ja pidentäen bupropionin kylläisyyttä lisäävää vaikutusta.
Käyttöaiheet ja kohderyhmät
- ≥ 30 kg/m² (lihavuus), tai
- 27–29,9 kg/m² (ylipaino) yhdessä lihavuuteen liittyvän lisäsairauden kanssa (esim. tyypin 2 diabetes, dyslipidemia, verenpainetauti).
Annostelu ja hoidon aloitus
Maksimiannos: 32 mg naltreksonia + 360 mg bupropionia / vrk.
Tabletit otetaan kokonaisina ruoan yhteydessä.
Ei sovellu halkaistavaksi, murskattavaksi tai pureskeltavaksi.
Tässä artikkelissa tarkastelemme käyttäjäkokemuksia, lääketieteellistä näyttöä, mahdollisia haittavaikutuksia ja vastaamme yleisimpiin kysymyksiin.
Kliiniset tutkimustulokset
Teho faasi 3 tutkimuksissa (NB-301, NB-302, NB-303, NB-304):
Keskimääräinen painonlasku viikolla 56: jopa -8,1 % (vs. -1,3 % lume).
≥5 % painonlasku: 31–46 % vs. 12–34 % lume.
≥10 % painonlasku: 13–30 % vs. 5–17 % lume.
Erityisryhmät:
Tyypin 2 diabetes: painonlasku –3,7 % vs. –1,7 % lume.
Vyötärön ympärysmitta, triglyseridit, HDL-C ja HOMA-IR paranivat.
Vasteviikko 16:
50,8 % potilaista saavutti ≥5 % painonlaskun (vs. 19,3 % lume).
1 vuoden kohdalla näistä keskimäärinen painonlasku 11,3 %.
Haittavaikutukset ja varotoimet
Hyvin yleiset:
Pahoinvointi, ummetus, oksentelu, päänsärky
Yleiset:
Huimaus, kuiva suu, unettomuus, vapina, väsymys
Melko harvinaiset ja harvinaiset:
Hallusinaatiot, angioedeema, seerumitauti
Epileptiset kohtaukset (0,06 %)
Vakavat varoitukset:
Epilepsia, bipolaarinen häiriö, opioidi- tai alkoholivieroitus, maksa- ja munuaisten vajaatoiminta, samanaikainen MAOI- tai opioidilääkitys.
Raskaus ja imetys:
Vasta-aiheiset. Erittyvät rintamaitoon.

Yhteisvaikutukset
CYP2D6- ja CYP2B6-estäjät ja -indusoijat voivat muuttaa vaikutuksia.
Interaktiot metoprololin, tamoksifeenin, SSRI-lääkkeiden, tramadolin ja alkoholin kanssa mahdollisia.
Opioidilääkkeet voivat olla tehottomia hoidon aikana.
Farmakokinetiikka
Suun kautta otettuna huippupitoisuus: naltreksoni ~2h, bupropioni ~3h.
Naltreksoni ei kumuloidu, mutta sen metaboliitti 6-β-naltreksoli kumuloituu.
Bupropioni metaboloituu aktiivisiksi metaboliiteiksi, joilla pidempi vaikutus.
Imeytyminen ja ruoka:
Ruoan kanssa otettuna pitoisuudet nousevat. Suositeltavaa ottaa aterian yhteydessä.
Valmisteen kuvaus ja saatavuus
Tabletti: sininen, kaksoiskupera, pyöreä, á 8 mg naltreksonia / 90 mg bupropionia.
Pakkauskoot: 28 tai 112 tablettia.
Korvattavuus: Rajoitettu Kela-korvaus (40 %) erityisehdoin.
Vertailutaulukko lihavuuslääkkeistä Suomessa
Valmiste | Vaikuttava aine | Hyväksytty käyttö | Teho (painonlasku) | Yleiset haitat | Annostelu |
Mysimba | Naltreksoni + bupropioni | Lihavuuden hoito | −8,1 % (56 vko) | Pahoinvointi, päänsärky | 2+2 tbl/pv |
Saxenda | Liraglutidi | Lihavuuden hoito | −8,0–9,5 % | Pahoinvointi, ripuli | 3 mg/pv |
Wegovy | Semaglutidi | Lihavuuden hoito | −14,9 % | Pahoinvointi, ummetus | 2,4 mg/vk |
Rybelsus | Semaglutidi | Diabeteksen hoito | −8,1 % (ei hyv. lihavuuteen) | Pahoinvointi | 14 mg/pv |
Orlistat | Orlistati | Lihavuuden hoito | −5–7 % | Ruoansulatusvaivat | 120 mg x 3 |
Selvitä, voitko saada Ozempic-hoitoa BMI-laskurimme avulla.
Naltreksoni-bupropioni-tabletti Mysimba on monipuolinen, keskushermostoon vaikuttava yhdistelmälääke, joka tarjoaa tehokasta apua painonhallintaan erityisesti niille, joille perinteiset menetelmät eivät riitä. Se kuuluu Suomessa hyväksyttyihin lihavuuslääkkeisiin muiden vaihtoehtojen, kuten liraglutidi-injektio Saxenda, semaglutidi-injektio Wegovy ja orlistaatti-kapseli Orlistat kanssa.
Kaikki valmisteet toimivat parhaiten yhdessä elintapamuutosten ja ravitsemusterapian kanssa. Valinnan tulisi perustua yksilölliseen tarpeeseen, terveydentilaan ja mahdollisiin vasta-aiheisiin.
Ennen hoidon aloittamista on aina käännyttävä lääkärin puoleen ja seurattava lääkityksen turvallisuutta säännöllisesti.
Lähteet
📄 Käypä hoito – Suositus: Lihavuuden hoito (2020)
🔗https://www.kaypahoito.fi/nak09342
📄 Duodecim – Terveyskirjasto: Mysimba (lääkeopas)
🔗https://www.terveyskirjasto.fi/far05173/mysimba
📄 Pharmaca Fennica – Mysimba (valmisteyhteenveto)
🔗https://pharmacafennica.fi/spc/12328899
📄 European Medicines Agency – Mysimba EPAR (summary for the public)
🔗https://www.ema.europa.eu/en/documents/overview/mysimba-epar-summary-public_en.pdf
📄 Kela – Lääkekorvaukset: Mysimba (naltreksoni + bupropioni)
🔗https://www.kela.fi/laake3055
📄 Obesity (Wiley Journal) – COR-I Study: Naltrexone/Bupropion for Weight Loss
🔗https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/oby.20627
📄 Effect of Naltrexone-Bupropion on Major Adverse Cardiovascular Events in Overweight and Obese Patients With Cardiovascular Risk Factors
🔗https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/2499275